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심바스타틴 정제

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심바스타틴 정제

표시

고 콜레스테롤 혈증 1 차 고 콜레스테롤 혈증 환자의 경우식이 조절 및 기타 비 약리학 적 치료가 이상적이지 않은 경우 심바스타틴을 투여 할 수 있습니다. 심바스타틴은 총 콜레스테롤, 저밀도 지단백질 콜레스테롤, 아포지 단백질 B 및 트리글리세리드를 낮추고 고밀도 지단백질 콜레스테롤을 증가시켜 저밀도 지단백질 콜레스테롤을 낮추고 고밀도 지단백질 콜레스테롤 및 총 콜레스테롤을 낮 춥니 다 / 고밀도 지단백질 콜레스테롤 비율 ... (지침 참조)

임상 약리학

심바스타틴은 저밀도 지단백질 콜레스테롤 (LDL-C)의 정상 및 상승 수준을 감소시킵니다. 저밀도 지단백질 (LDL)은 매우 저밀도 지단백질 (VLDL)에 의해 생성되며 주로 고친 화도 LDL 수용체에 의해 이화된다. 심바스타틴은 VLDL 콜레스테롤 농도를 감소시키고 LDL 수용체 생성을 유도하여 LDL-C 생성을 감소시키고 / 시키거나 이화를 증가시킴으로써 LDL을 감소시킨다. 아포지 단백질 B (ApoB)는 심바스타틴 치료 동안 유의하게 감소 하였다. 각 LDL 마이크로 입자에는 한 분자의 ApoB가 포함되어 있기 때문에 LDL-C가 상승한 환자 (VLDL이 동반되지 않은 환자)에서 지단백질에서 ApoB가 거의 발견되지 않아 심바스타틴이 LDL에서 콜레스테롤 만 제거 할 수는 없습니다. 또한, 순환 LDL 입자의 농도를 감소시킬 수있다. 또한 심바스타틴은 VLDL 및 트리글리세리드 (TG)를 줄이고 HDL-C를 증가시킵니다. 지단백질 (a), 피브리노겐 및 관상 동맥 심장 질환의 다른 생화학 적 마커에 대한 심바스타틴의 효과는 명확하지 않습니다.

사용법과 복용량

환자는 표준 콜레스테롤 저하식이를 받아야하며 심바스타틴 치료 과정 동안 계속 유지해야합니다. 상태에 따라 다른 용량을 사용하십시오 ... (지침 참조)

정립

태블릿

사양

5mg

사용 설명서

승인 날짜 : 2007 년 5 월 8 일

개정일 : 2010 년 10 월 1 일

2013 년 12 월 10 일 2015-11-25 (증가 된 포장 사양)

2015 년 12 월 1 일

심바스타틴 정제

지시 사항을주의 깊게 읽고 의사의 지시에 따라 사용하십시오.

【약물 이름】

일반 이름 : 심바스타틴 정제

영어 이름 : Simvastatin Tablets

중국어 병음 : Xinfatating Pian

【성분】이 제품의 주요 성분은 심바스타틴입니다.

화학명 : 2,2- 디메틸 부티르산 (4R, 6R) -6- [2-[(1S, 2S, 6R, 8S, 8αR) -1,2,6,7,8,8α-hexahydrogen -8- 히드 록시 -2,6- 디메틸 -1- 나프 틸] 에틸] 테트라 히드로 -4- 히드 록시 -2H- 피란 -2- 온 -8- 에스테르.

화학 구조 :

Simvastatin Tablets(图1)

분자식 : C₂₅H₃₈O₅ 분자량 : 418.57

【속성】이 제품은 흰색 또는 회백색입니다.

【표시】

심바스타틴은 고 콜레스테롤 혈증 및 주로 고 콜레스테롤 혈증 인 고 중성 지방 혈증 환자에서 콜레스테롤 수치를 낮춘다.

관상 동맥 심장 질환

고 콜레스테롤 혈증으로 복잡한 관상 동맥 심장 질환 환자의 경우 심바스타틴은 다음에 적합합니다.

- 사망 위험을 줄입니다.

- 관상 동맥 심장 질환 및 비 치명적인 심근 경색으로 인한 사망 위험을 줄입니다.

- 관상 동맥 질환으로 인한 심근 재관류 (관상 동맥 우회 이식 및 경피 풍선 관상 동맥 혈관 성형술)의 위험을 줄입니다.

- 새로운 병변의 감소 및 전체 폐색의 형성을 포함하여 관상 동맥 경화증의 진행을 지연시킵니다.

【사양】 5mg.

【사용법과 복용량】

환자는 표준 콜레스테롤 저하식이를 받아야하며 심바스타틴 치료 과정 동안 계속 유지해야합니다.

1, 고 콜레스테롤 혈증 : 매일 저녁 10mg의 일반 시작 용량. 중등도에서 중등도의 콜레스테롤 수치를 가진 환자의 경우, 시작 용량은 하루 5mg입니다. 복용량을 조정 해야하는 경우 4 주 이상이어야하며 최대 복용량은 하루 40mg이며 저녁 서비스입니다.

콜레스테롤 수치는 정기적으로 모니터링해야하며, 콜레스테롤 수치가 목표 범위를 크게 밑돌면 심바스타틴의 복용량을 고려해야합니다.

2, 관상 동맥 심장 질환 : 관상 동맥 심장 질환이있는 환자는 시작 용량으로 20mg / day 일 수 있습니다. 복용량을 조정해야 할 경우 4 주 이상 간격을 두어야하며 최대 복용량은 하루 40mg입니다.

3. 복합 약물 : 심바스타틴은 단독으로 또는 담즙산 격리 제와 함께 사용할 때 효과적입니다. 일반적으로 피 브레이트 또는 니아신과 동시에 사용하지 마십시오. 면역 억제제 (예 : 사이클로스포린)를 복용하는 환자에서 심바스타틴의 초기 용량은 5 mg / 일이며 10 mg / 일을 초과하지 않습니다.

4, 신장 불충분 환자 : 심바스타틴은 주로 담즙으로 배설되기 때문에 신장에 의한 배설량은 적으므로 신장 불충분 환자는 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 중증의 신부전증 (크레아티닌 청소율 <30ml / min)이있는 환자는주의해서 사용해야하며, 환자의 초기 복용량은 5mg / 일이어야하고, 복용량이 10mg / 일을 초과하면 면밀히 모니터링해야합니다.

【이상 반응】

심바스타틴은 일반적으로 내약성이 뛰어나며 대부분의 부작용은 경미하고 일시적입니다. 임상 관리 연구에서 심바스타틴의 부작용으로 인해 환자의 2 % 미만이 약물을 중단했습니다.

임상 대조 연구에서 발생률이 1 % 이상인 약물과 관련된 이상 반응은 복통, 변비 및 헛배 림이었으며, 부작용의 발생률은 0.5 ~ 0.9 %가 피로와 두통이었습니다.

근병증에 대한보고는 드물다.

임상 관찰 및 시판 후 응용 분야에서 다음과 같은 부작용이보고되었습니다 : 구역, 설사, 발진, 소화 불량, 가려움증, 탈모, 현기증, 근육 경련, 근육통, 췌장염, 감각 이상, 말초 신경 병증, 구토 및 빈혈 . 횡문근 융해 및 간염 / 황달은 거의 발생하지 않습니다. 혈관 부종, 루푸스 유사 증후군, 류마티스 다발성 근육통, 혈관염, 혈소판 감소증, 호산구 증가증, ESR과 같은 증상 중 하나 이상을 포함한 중요한 알레르기 반응 증후군은 거의보고되지 않습니다. 상승, 관절염, 관절통, 두드러기, 감광성, 열, 홍조, 호흡 곤란 및 불편 함.

실험실 테스트에 따르면 혈청 트랜스 아미나 제의 유의하고 지속적인 상승이 거의보고되지 않았습니다. 알칼리 포스파타제 및 감마-글루타메이트 트랜스 펩 티다 제가 상승 된 것으로보고되었다. 비정상적인 간 기능 검사는 일반적으로 경증 또는 일시적입니다. 골격근에서 유래 한 혈청 크레아틴 키나제 (CK)의 상승이보고되었다.

스타틴의 시판 후 감시에는 고혈당증, 포도당 내성 손상, 당화 헤모글로빈 수치 상승, 새로운 발병 당뇨병, 혈당 조절 악화 및 일부 스타틴이 저혈당증에 대한보고가 있습니다.

시판 후 경험 : 스타틴의 시판 후 감시에는 기억 상실, 기억 상실, 사고의 혼란 등의 특징이 있으며, 대부분은 심각하지 않은 가역적 반응으로 약물 인출 후 회복 될 수 있습니다. .

【금기】

이 제품의 모든 성분에 알레르기가있는 사람, 활성 간 질환 또는 설명 할 수없는 혈청 트랜스 아미나 제는 계속 증가합니다. 임산부와 수유부.

【주의 사항】

1, 근육 기능 :

HMG-CoA 환원 효소 억제제는 때때로 근병증을 유발하며, CK가 현저히 증가하여 근육통 또는 약점으로 나타납니다 (정상 한의 상한보다 10 배 높음). 이차 미오 글 로비 뇨증의 유무에 관계없이 급성 신부전의 횡문근 융해는 거의보고되지 않습니다. Nordic Simvastatin Survival Study에서 심바스타틴 20mg을 매일 복용하는 1399 명의 환자에서 근육 병증 1 례가 발생했으며, 심바스타틴 40mg을 매일 투여받은 822 명의 환자가 평균 5.4 년 동안 근병증이 발생하지 않았습니다. 6 개월간 임상 적으로 통제 된 2 건의 연구에서 심바스타틴 40mg을 복용 한 436 명의 환자 중 1 명이 근병증을 앓고 있고 심바스타틴 80mg을 투여 한 699 명의 환자가 5 개의 근병증이 발생했습니다. 심바스타틴과 특정 약물의 조합은 근병증의 위험을 증가시키고, 이들 약물 중 일부는 연구 설계에서 제외되었습니다.

약물 상호 작용으로 인한 근병증 :

HMG-CoA 환원 효소 억제제는 근육 병증만을 유발하는 약물과 병용 될 때, 젬피 브로 질 및 다른 섬유질을 포함한 근육 병증의 발생률 및 중증도 및 지질 저하 용량을 증가시킵니다 ( 니아신 (닉산) ≥ 1g / 일.

또한, 혈장에서 HMG-CoA 환원 효소 억제제의 활성이 증가하면 근병증의 위험이 증가합니다. 심바스타틴 및 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제는 시토크롬 P450 이소 효소 3A4 (CYP3A4)에 의해 대사된다. 치료 용량에서이 대사 경로에 현저한 억제 효과를 갖는 일부 약물은 HMG-CoA 환원 효소 억제제의 혈중 농도를 증가시켜 근병증의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 여기에는 사이클로스포린, 항진균 성 이프 라코 나졸 및 케토코나졸, 마크로 라이드 항생제 에리스로 마이신 및 클라리 트로마 이신, HIV 프로테아제 억제제 및 항우울제 네파 조돈이 포함됩니다.

근병증의 위험을 줄이십시오 :

(1) 일반적인 조치 : 심바스타틴 치료 시작시 환자에게 근병증의 위험을 통보하고 설명 할 수없는 원인으로 인한 근육통, 압통 또는 약점을 즉시보고해야합니다. 환자의 CK 수준은 정상의 상한보다 10 배 높으며 설명 할 수없는 근육 증상을 동반하여 근병증을 나타냅니다. 근병증으로 진단되거나 의심되는 경우 심바스타틴을 중단해야합니다. 대부분의 경우, 적시에 치료가 끝난 후 근육 증상과 CK 증가가 회복됩니다.

횡문근 융해증을 앓고있는 많은 환자들은 병적 병력이 있습니다. 일부 환자는 신장 기능 부전의 병력이 있으며, 이는 종종 장기 당뇨병에 이차적입니다. 이러한 환자의 경우 복용량을 늘릴 때주의를 기울여야합니다. 동시에 심바스타틴은 단기 치료 중단의 불량한 2 차 증상을 확인할 수 없기 때문에 더 큰 수술 전과 더 심각한 급성 의학적 또는 수술 질환의 경우 며칠 전에 중단해야합니다.

(2) 약물 상호 작용으로 인한 근병증의 위험을 줄이기위한 조치 (위 참조) : 다른 상호 작용하는 약물과 함께 심바스타틴을 사용할 계획이라면 장단점을 고려해야하며 환자의 근육통을주의 깊게 모니터링해야합니다. 부드러움 또는 약점의 징후 또는 증상, 특히 치료 첫 몇 개월 동안 및 용량 증가 동안. 이 경우 정기적으로 CK 검사를 고려하지만 근병증을 예방할 수는 없습니다.

지질 수준의 변경이이 조합의 위험 증가를 초과하지 않는 한 심바스타틴은 피 브레이트 또는 니아신과 함께 사용하지 않아야합니다. 소량, 단기 및 신중하게 모니터링 된 임상 연구에서 소량의 심바스타틴은 피 브레이트 또는 니아신과 병용하여 근병증을 유발하지 않았습니다. 이들 약물과 조합 된 HMG-CoA 환원 효소 억제제는 일반적으로 HDL 콜레스테롤을 낮추지 않지만, 트리글리세리드를 추가로 감소시키고 HDL 콜레스테롤을 증가시킬 수있다. 임상 실습은 니아신과 병용하여 심바스타틴으로 인한 근병증의 위험이 섬유질 환자에서보다 낮다는 것을 보여주었습니다.

더 많은 용량에서 근병증의 위험이 증가하기 때문에, 심바스타틴의 용량은 일반적으로 사이클로스포린, 피 브레이트 또는 니아신을 복용하는 환자의 경우 10mg / 일을 넘지 않습니다 (사용, 시너지 참조). 치료). 심바스타틴과 이트라코나졸, 케토코나졸, 에리스로 마이신 및 클라리 트로마 이신, HIV 프로테아제 억제제 또는 네파 조돈의 조합은 권장되지 않습니다. 단기 철수로 인한 장기 지질 저하 효과에 대한 부작용은보고되지 않았으므로, 단기 치료를 위해 이트라코나졸, 케토코나졸, 에리스로 마이신 또는 클라리 트로마 이신을 사용해야하는 경우 일시적으로 중단 될 수 있습니다. 심바스타틴. 병용 요법의 이점이 위험 증가를 능가하지 않는 한, 심바스타틴은 잠재적 CYP3A4 억제제를 나타내는 다른 약물과 병용하여 피해야합니다.

2, 간 기능 :

임상 연구에서, 심바스타틴을 투여받는 소수의 성인 환자는 혈청 트랜스 아미나 아제의 지속적인 증가를 보였습니다 (정상 한의 상한보다 3 배 높음). 이들 환자의 중단 또는 중단 후, 트랜스 아미나 제 수준은 일반적으로 전처리 수준으로 천천히 감소된다. 이 트랜스 아미나 아제의 상승은 황달 또는 임상 징후 또는 증상과 관련이 없으며 알레르기 증상이 없습니다. 이들 환자 중 일부는 심바스타틴 치료 전에 간 기능 검사가 비정상적이거나 다량의 알코올을 섭취 한 적이 있습니다.

모든 환자는 치료 시작 전과 시작 후 및 복용량이 증가한 후 첫해 동안 규칙적인 간격 (예 : 6 개월에 한 번)으로 간 기능 검사를받는 것이 좋습니다. 혈청 트랜스 아미 나아 제가 상승한 환자의 경우 간 기능을 적시에 검토하고 검사 빈도를 늘려야합니다. 트랜스 아미나 제 수치가 상승 추세를 보이면, 특히 정상 수치의 상한치의 3 배로 올라가서 계속 감소하는 경우, 약물을 중단해야합니다.

이 약은 다량의 알코올을 마시거나 이전 간 질환의 병력이있는 환자에게주의해서 사용해야합니다. Simvastatin은 활성 간 질환이나 높은 수준의 transaminase가있는 환자에게는 금기입니다.

다른 지질 강하제와 마찬가지로 심바스타틴 치료 후 혈청 트랜스 아미나 제 상승 (상한값보다 3 배 낮음)이보고되었습니다. 이러한 변화는 심바스타틴 치료 시작 직후에 발생하지만 증상이없고 치료 중단없이 일시적인 경우가 많습니다.

3. 안과 검사 :

약물이없는 경우에도 나이가 들어감에 따라 렌즈 불투명도의 발생률이 증가합니다. 장기간의 임상 연구에 따르면 심바스타틴은 사람의 렌즈에 악영향을 미치지 않습니다.

4, 동형 접합 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 :

동형 접합성 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 환자에서 저밀도 지단백질 수용체가 없기 때문에 심바스타틴은 이러한 환자에게 효과적이지 않습니다.

5, 고 중성 지방 혈증 :

심바스타틴은 트리글리세리드의 효과를 적당히 낮추기 때문에 상승 된 트리글리세리드로 이상 지질 혈증 (예 : 유형 I, IV 및 V 고지혈증)의 치료에 적합하지 않습니다.

【임산부와 수유부】

죽상 경화증은 만성적 인 과정이기 때문에 임신 중 지질 강하제를 사용하는 것은 1 차 고 콜레스테롤 혈증의 장기 치료에 거의 영향을 미치지 않습니다. 더욱이, 콜레스테롤 및 이의 생합성 경로의 다른 생성물은 콜레스테롤 유사 및 세포막의 합성을 포함하여 태아 발달의 필수 성분이다. 심바스타틴과 같은 HMG-CoA 환원 효소 억제제는 콜레스테롤과 생합성 경로의 다른 생성물의 합성을 감소시키기 때문에 임산부는 심바스타틴을 금지합니다. 가임기 여성의 경우 심바스타틴은 임신 가능성이 적은 여성에게만 사용할 수 있으며 약물을 복용하는 동안 임신 한 여성은 심바스타틴을 즉시 중단하고 태아에 대한 손상을 통보해야합니다.

심바스타틴과 그 대사 산물이 모유에 의해 분비되는지는 알려져 있지 않습니다. 많은 약물이 모유에 의해 분비되어 심각한 부작용을 일으킬 수 있기 때문에 심바스타틴을 복용하는 여성은 모유 수유를하지 않아야합니다 ([금기] 참조).

【아동용 약물】어린 이용 약물의 안전성과 효능은 아직 밝혀지지 않았습니다. 심바스타틴은 현재 어린이에게는 권장되지 않습니다.

【노인 사용】

노인 환자 (> 65 세)의 심바스타틴에 대한 임상 적으로 통제 된 연구에서 총 콜레스테롤과 저밀도 지단백질 콜레스테롤을 낮추는 효과는 다른 집단의 효과와 비슷했으며, 부작용과 검사실 이상은 발생하지 않았습니다. 증가하십시오.

【약물 상호 작용】

1, gemfibrozil 및 기타 fibrates, 지질 감소 복용량 (≥1g / day)의 니아신 (niacin) : 심바스타틴과 병용하여 근병증의 위험이 증가했을 수 있습니다. 약물을 단독으로 사용하면 근병증을 유발할 수 있습니다 ([예방 사항] 근육 효과 참조). 이 약물이 심바스타틴의 약동학에 영향을 미친다는 증거는 없습니다.

2. CYP3A4와의 상호 작용 : Simvastatin에는 CYP3A4 억제 활성이 없으므로 CYP3A4에 의해 대사되는 다른 약물의 혈장 수준에 영향을 미치지 않는 것으로 추측됩니다. 그러나 심바스타틴 자체는 CYP3A4의 기질이다. 심바스타틴 치료 기간 동안, CYP3A4의 강력한 억제제는 혈장 HMG-CoA 환원 효소 억제제 활성의 수준을 증가시킴으로써 근병증의 위험을 증가시킬 수있다. 이러한 강력한 억제제에는 사이클로스포린, 이트라코나졸, 케토코나졸, 에리스로 마이신, 클라리 트로마 이신, 텔리 트로마 이신, HIV 프로테아제 억제제 및 네파 조돈이 포함됩니다 ([주의 사항] 근육 참조) .

자몽 주스에는 CYP3A4를 억제하고 CYP3A4에 의해 대사되는 약물의 혈장 수준을 증가시키는 하나 이상의 성분이 포함되어 있습니다. 기존의 소비량 (하루 250ml)은 효과가 거의 없었으며 (농도-시간 곡선 아래 면적을 측정함으로써 혈장 HMG-CoA 환원 효소 억제 활성이 13 % 증가했습니다) 임상 적으로 유의하지 않았습니다. 그러나 심바스타틴 치료 기간 (1 일 1 리터 이상) 동안 다량으로 섭취하는 경우 혈장 HMG-CoA 환원 효소 억제 활성 수준이 크게 증가하여 피해야합니다 ([예방 사항] 근육 참조).

3. 쿠마린 유도체 : 건강한 지원자 및 고 콜레스테롤 혈증 환자를 대상으로 한 임상 연구에서 심바스타틴을 20-40 mg / 일 복용하면 쿠마린 항응고제가 적당히 증가 할 수 있습니다. 항응고제 효과. 프로트롬빈 시간의 국제 표준화 비율 (INR)에 기초하여, 건강한 지원자 그룹은 기준선에서 1.7 초에서 1.8 초로 연장되었고, 고 콜레스테롤 혈증 환자 그룹은 2.6 초에서 3.4 초로 연장되었다. 쿠마린 항응고제를 복용하는 환자의 경우, 심바스타틴을 사용하기 전에 프로트롬빈 시간을 측정해야하며, 종종 프로트롬빈 시간의 큰 변화가 없도록 치료 초기에 측정해야합니다. 안정적인 프로트롬빈 시간이 기록되면, 환자는 쿠마린 항응고제 동안 프로트롬빈 시간을 정기적으로 모니터링하도록 조언해야합니다. 심바스타틴 용량을 조정하거나 중단 한 경우 위의 단계를 반복해야합니다. 쿠마린 항응고제를 복용하지 않은 환자의 경우, 출혈 또는 프로트롬빈 시간 변화는 심바스타틴과 관련이 없었습니다.

4. 다른 약물 상호 작용 :

사이클로스포린 또는 다나졸 : 사이클로스포린 또는 다나졸과의 동시 사용은 특히 고용량 심바스타틴과 병용 할 때 근병증 / 횡문근 융해의 위험을 증가시킵니다.

아미오다론 또는 베라파밀 : 아미오다론 또는 베라파밀은 고용량의 심바스타틴과 병용하여 근병증 / 횡문근 융해의 위험을 증가시킵니다.

딜 티아 젬 : 딜 티아 젬과 심바스타틴 80mg을 모두 복용하는 환자는 근병증의 위험이 약간 증가합니다.

Fusidic acid : phorididin과 simvastatin을 모두 복용하는 환자는 근병증의 위험이 증가 할 수 있습니다.

【약물 과다 복용】

과다 복용에 대한보고가 몇 건 있었으며 환자에게는 특별한 증상이 없었으며 모든 환자는 후유증없이 회복되었습니다. 최대 복용량은 450 mg입니다. 과다 복용을 처리하기 위해 일반적으로 일상적인 조치가 취해집니다.

【약리학 및 독성학】

약리 작용

독성 연구

유전 독성 미생물 돌연변이 검정 (Ames), 시험 관내 랫트 간 세포 알칼리 용리 분석, 포유 동물 V-79 세포 전방 돌연변이 유발 연구, 시험 관내 CHO 세포 염색체 돌연변이 연구 또는 생체 내 마우스 골수 세포 염색체 돌연변이 분석 실험, 없음 변이원성 효과가 발견되었습니다.

생식 독성 매일 25mg / kg의 심바스타틴 쥐 또는 10mg / kg의 토끼에서 증상이 발견되지 않았습니다. 두 용량 모두 인체 노출 된 신체 표면적의 3 배 (mg / m2)였다. 그러나, 구조적으로 관련된 HMG-CoA 환원 효소 억제제에 대한 다른 연구에서, 쥐 및 생쥐의 골격 기형이 발견되었다. 심바스타틴 25 mg / kg (환자 용량 80 mg / 일에서 인간의 최대 노출 수준의 4 배)을 34 주 동안 투여하였고, 수컷 쥐에서 생식 능력이 감소 하였다. 그러나, 수컷 랫트가 11 주 동안 동일한 용량의 심바스타틴을 복용 한 후속 생식 실험 (부고환 성숙을 포함한 정자 발달의 완전한주기)에서는 생식력에 영향을 미치지 않았다. 두 실험 현미경 중 하나에서 랫트 고환의 변화는 관찰되지 않았다. 정 맥 상피의 괴사 및 손상 인 혈관 퇴행이 180 mg / kg / 일에서 관찰되었다 (이 용량은 인간 용량의 80 mg / kg / 일 최대 노출 수준의 22 배보다 높음). 10mg / kg / 일 (AUC에서 인간 노출 용량 80mg / 일의 약 2 배)을 복용 한 개는 약물 관련 고환 위축, 정자 생성 감소, 정자 세포 변성 및 거대 세포 형성을 나타냈다. 상기 발견의 임상 적 의의는 명확하지 않다.

발암 성 생쥐에게 72 주 동안 시타 스타틴 25, 100 및 400 mg / kg / day를 투여 한 결과, 발암 성 시험에서 평균 혈중 농도가 평균 경구 혈중 80 mg의 약 1, 4 및 8보다 높은 것으로 나타났습니다. 시간 (총 억제 활성으로서 AUC 사용). 고용량 여성 그룹과 중용량 및 고용량 남성 그룹에서 간암 발생률이 유의하게 증가했으며 남성 그룹에서 가장 높은 발생률은 90 %였습니다. 중간 및 고용량 남성에서 간선 종의 발생률이 유의하게 증가했습니다. 여성 및 남성 중화 고용량 군에서 폐 선종의 발생률도 상당히 증가했습니다. 고용량 여성 그룹에서 액세서리 눈물샘 (설치류 눈의 선)의 선종이 대조군과 비교하여 유의하게 증가했습니다. 25 mg / kg / 일 그룹에서 발암성에 영향을 미치지 않았습니다. 마우스를 25mg / kg / 일의 용량으로 투여 한 92 주 연구에서 발암 효과는 관찰되지 않았다 (평균 혈장 약물 농도는 AUC에 의해 계산되었으며, 이는 인간 경구 80mg 심바스타틴 혈장 농도의 두 배 이상이었다). 쥐에게 연속 2 년 동안 심바스타틴 25 mg / kg / 일을 투여하였고 암컷 쥐에서 갑상선 난포 선종의 발생률은 통계적으로 유의하게 증가하였으며, 노출 수준은 AUC에 의해 인간 심바스타틴 80 mg의 노출 수준보다 높았다. 11 번 래트는 2 년 연속 50 및 100 mg / kg / 일의 용량으로 발암성에 대해 테스트되었으며, 간세포 선종 및 암종이 발견되었다 (여성의 경우 2 개의 용량 그룹 및 남성의 경우 100 mg / kg / 일). 남성과 여성의 복용량 그룹에서, 갑상선 여포 세포 선종은 증가하였고, 여성 갑상선 여포 세포 암종은 100 mg / kg / 일 그룹에서 증가했습니다. 다른 HMG-CoA 환원 효소 억제제는 갑상선 종양의 발병률이 증가한 것으로 나타났습니다. 혈장 약물 농도 (AUC)는 인간 일일 용량 80mg의 일일 평균 혈장 약물 노출 수준의 7 및 15 배 (수) 및 22 및 25 배 (여성)에 해당합니다.

【약동학】

남성에서 14C- 표지 된 심바스타틴의 경구 투여 후, 혈장 총 방사능 (심바스타틴 및 14C- 대사 산물)은 4 시간 동안 최고점에 도달 한 후 급격히 감소하였고, 투여 후 12 시간에 최고 값의 10 %로 떨어졌다. 심바스타틴 경구 투여 시험은 두 동물 모두에서 수행되었으며, 경구 투여의 절대 생체 이용률은 약 85 %였다. 심바스타틴은 경구 투여 후간에 대해 매우 선택적이며 간에서의 농도는 다른 비 표적 조직보다 현저히 높으며 간은 심바스타틴의 주요 부위이며 대부분의 심바스타틴은 간에서 먼저 통과됩니다. 섭취, 전신 순환계로 들어가는 심바스타틴은 투여 된 용량의 5 % 미만이며, 이들 중 95 %는 혈장 단백질에 결합한다. 이 제품은 주로 담즙에 의해 배설됩니다.

【보관】 차광, 밀봉 및 서늘한 장소 (20 ° C 이하)에 보관하십시오.

【포장】알루미늄-플라스틱 포장, 24 조각 / 상자, 28 조각 / 상자, 36 조각 / 상자.

【유효 기간】 30 개월.

【실행 표준】 "중국 약전"2015 년판 2

【승인 번호】 National Drug Standard H20030705.

【제조업체】

회사 명 : Lunan Beite Pharmaceutical Co., Ltd.

생산 주소 : 산 동성 린이시 음 que 산로 243 호

우편 번호 : 276006

전화 번호 : 0539-8336336 (판매) 8336337 (품질 관리 부서)

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