몬테루카스트 나트륨 정제
표시
이 제품은 낮과 밤의 천식 증상 예방, 아스피린에 민감한 천식 환자 치료, 운동 유발 기관지 수축 예방 등 15 세 이상 성인의 천식 예방 및 장기 치료를 목적으로합니다. 이 제품은 알레르기 성 비염 (15 세 이상 성인의 계절성 알레르기 성 비염 및 다년생 알레르기 성 비염)으로 인한 증상을 완화시키는 데 적합합니다.
임상 약리학
몬테루카스트 나트륨은 천식 염증을 현저하게 개선시키는 강력한 경구 제제입니다. 생화학 적 및 약리학 적 생물학적 분석 결과, 몬테루카스트는 제 1 형 시스 테닐 류코트리엔 (CysLT1) 수용체 (다른 약리학 적으로 중요한기도 수용체와 함께)에 대해 높은 친화 성과 선택성이 있음을 보여줍니다 프로스타글란딘, 콜린성 및 β- 아드레날린 성 수용체와 같은). 몬테루카스트는 LTC4, LTD4 및 LTE4와 CysLT1 수용체의 결합 작용에 의한 수용체 작용 작용없이 생리적 효과를 효과적으로 억제 할 수있다. 현재의 연구에 따르면 몬테루카스트는 CysLT2 수용체를 길항하지 않습니다.
사용법과 복용량
15 세 이상 천식 및 / 또는 알레르기 성 비염이있는 환자는 하루에 한 번, 한 번에 하나의 정제 (10mg). 천식 환자는 잠자리에 들기 전에 복용해야합니다. 계절성 알레르기 성 비염 환자는 필요할 때 자신의 상태에 따라 약을 복용 할 수 있습니다. 천식과 알레르기 성 비염 환자는 하루에 한 번 제공해야합니다.
정립
태블릿
사양
10mg (몬테루카스트에 따라).
사용 설명서
승인 날짜 : 2008 년 5 월 13 일
개정일 : 2008 년 7 월 29 일
2014 년 1 월 6 일 2016-4-21
Montelukast 나트륨 정제 지침
지시 사항을주의 깊게 읽고 의사의 지시에 따라 사용하십시오.
【약물 이름】
일반적인 이름 : Montelukast 나트륨 정제
영어 이름 : Montelukast Sodium Tablets
중국어 병음 : Menglusitena Pian
【성분】이 제품의 주요 성분은 몬테루카스트 나트륨입니다.
화학명 : [R- (E)]-1-[[[1- [3- [2- (7- 클로로 -2- 퀴놀린) 비닐] 페닐] -3- [2- (1- 하이드 록시) 나트륨 1- 메틸 에틸) 페닐] 프로필] 티오] 메틸] 사이클로 프로판 아세테이트.
화학 구조 :
분자식 : C35H35ClNNaO3S 분자량 : 608.17
【속성】이 제품은 필름 코팅 제거 후 흰색 또는 황백색 인 노란색 필름 코팅 정제입니다.
【표시】
이 제품은 주야간 천식 증상 예방, 아스피린에 민감한 천식 환자 치료, 운동 유발 기관지 수축 예방 등 15 세 이상 성인의 천식 예방 및 장기 치료를 목적으로합니다.
이 제품은 알레르기 성 비염 (15 세 이상 성인의 계절성 알레르기 성 비염 및 다년생 알레르기 성 비염)으로 인한 증상을 완화시키는 데 적합합니다.
【사양】 10mg (Montelust에 따라).
【사용법과 복용량】
15 세 이상 천식 및 / 또는 알레르기 성 비염이있는 환자는 하루에 한 번, 한 번에 하나의 정제 (10mg). 천식 환자는 잠자리에 들기 전에 복용해야합니다. 계절성 알레르기 성 비염 환자는 필요할 때 자신의 상태에 따라 약을 복용 할 수 있습니다.
천식과 알레르기 성 비염 환자는 하루에 한 번 제공해야합니다.
일반적인 조언
치료 효과는 천식 조절 지수에 의해 평가되었고, 약물 투여 후 1 일 이내에 제품의 효능이 나타났다. 이 제품은 음식과 함께 섭취하거나 별도로 제공 할 수 있습니다. 환자는 천식 조절이나 악화와 관계없이 복용하도록 권장해야합니다.
고령 환자, 신장 기능 부전 환자, 경증에서 중등도의 간 손상 환자 및 성별이 다른 환자는 복용량을 조정할 필요가 없습니다.
몬테루카스트 나트륨 정제와 다른 천식 치료제의 관계
이 제품은 환자의 기존 치료 계획에 추가 할 수 있습니다.
복합 약물 복용량을 줄이십시오.
기관지 확장제 :
기관지 확장제만으로 효과적으로 조절할 수없는 천식 환자의 경우이 제품을 치료 요법에 추가 할 수 있습니다. .
흡입 코르티코 스테로이드 :
흡입 코르티코 스테로이드로 치료받는 천식 환자의 경우, 코르티코 스테로이드의 용량은 환자의 내약성에 따라 적절히 감소 될 수 있습니다. 의료 감독하에 점차적으로 감소해야합니다. 일부 환자는 흡입 코르티코 스테로이드가 완전히 중단 될 때까지 점차적으로 양을 줄일 수 있습니다. 그러나이 제품을 흡입 한 코르티코 스테로이드를 갑자기 교체하거나 의사의 지시에 따라 사용해서는 안됩니다.
【이상 반응】
이 제품은 일반적으로 경미한 부작용으로 내약성이 우수하며 일반적으로 치료 종료가 필요하지 않습니다. 부작용의 전체 발생률은 위약과 유사했습니다.
15 세 이상의 천식 환자
이 제품의 안전성을 평가하기 위해 15 세 이상의 약 2,600 명의 성인 천식 환자에서 임상 연구가 수행되었습니다. 유사하게 설계된 위약 대조 12 주 임상 연구에서, 치료군에서 약물 관련 발생률은 1 % 이상이고 위약군에서 부작용은 복통과 두통이었습니다. 그러나 이러한 이상 반응의 발생률은 두 그룹간에 유의 한 차이가 없었다.
임상 연구에서 544 명의 환자가이 제품으로 6 개월 이상, 253 명의 환자가 1 년 동안, 21 명의 환자가 2 년 동안 축적되었습니다. 이 제품의 치료 시간이 길어지면 부작용 발생은 변하지 않았습니다.
15 세 이상의 계절 알레르기 성 비염 환자
이 제품의 안전성을 평가하기 위해 15 세 이상 계절 알레르기 성 비염을 가진 2199 명의 성인 환자에서 임상 연구가 수행되었습니다. 이 제품을 하루 종일 한 번 복용하는 것은 내약성이 뛰어나며 부작용의 발생률은 위약 복용과 유사합니다. 위약 대조 임상 시험에서, 치료군에서 약물 관련 발생률이 1 % 이상이고 위약군보다 높지 않은 것으로 밝혀졌습니다. 4 주간 위약 대조 임상 연구에서 안전성 프로파일은 2 주 임상 연구와 일치했습니다. 모든 임상 연구에서 무기력 발병률은 위약 그룹의 발병률과 유사했습니다.
15 세 이상의 다년생 알레르기 성 비염 환자
이 제품의 안전성을 평가하기 위해 15 세 이상의 다년생 알레르기 비염을 앓고있는 3,235 명의 성인 환자에서 6 주간의 위약 대조 임상 연구가 2 회 실시되었습니다. 이 제품의 매일 사용은 잘 견뎌냈으며 부작용의 발생률은 위약 그룹과 유사했으며 계절 알레르기 성 비염의 임상 연구와 일치했습니다. 두 임상 연구 모두에서, 부작용의 발생률은 치료 그룹에서 1 % 미만이었고 약물 관련 사건은 발견되지 않았으며, 이는 위약 그룹의 부작용보다 더 높았다. 무기력의 발병률은 위약군의 발병률과 비슷했습니다.
임상 실습의 종합 분석
효과적인 자살 행동 평가를 사용하여 41 개의 위약 대조 임상 연구 (15 세 이상의 환자에 대한 35 개의 연구; 6-14 세의 어린이에 대한 6 개의 연구)의 풀링 된 분석을 수행 하였다. 이 제품을 복용하는 9929 명의 환자와 위약을 복용하는 7780 명의 환자 중, 자살 생각을 가진 한 명의 환자가이 제품을 복용했습니다. 어떤 그룹에서도 자살, 자살 시도 또는 자살 행동을 완료하기위한 준비 조치는 없었습니다.
46 개의 위약 대조 임상 연구 (3 개월에서 14 세 사이의 어린이를 대상으로 15 세 이상의 어린이에 대한 11 세의 웅변 연구에 대한 35 개의 연구)에 대해, 행동 관련 부작용을 평가하기 위해 독립적 인 조합 분석이 수행되었다. 이 제품을 복용 한 환자 11,673 명과 위약을 투여 한 8827 명에서 행동 관련 이상 반응의 발생률은 2.73 % 및 2.27 %였으며, 배당률은 1.12였습니다 (95 CI [0.93; 1.36]).
이러한 종합 분석에 포함 된 임상 시험에는 특정 디자인 자살률이나 행동 관련 이상 반응이 없었습니다.
시판 후 경험
이 제품은 사용 후 다음과 같은 부작용이 있습니다.
감염 및 감염 : 상부 호흡기 감염.
혈액 및 림프계 장애 : 출혈 경향 증가.
면역 시스템 장애 : 알레르기 반응, 매우 드문 간 호산구 침윤을 포함한 과민 반응.
정신 시스템 장애 : 공격적인 행동 또는 적대적인 흥분, 불안, 우울증, 방향 지각 상실, 부주의, 밤의 꿈, 환각, 불면증, 기억력 장애, 운동 이상증 (과민성, 불안 함 포함) 그리고 떨림), 몽유병, 자살 생각과 행동 (자살).
신경계 장애 : 현기증, 무기력, 감각 이상 / 촉각 적 감각 및 매우 드문 발작.
심장 장애 : 심계항진.
호흡기, 흉부 및 종격동 장애 : 코 배출; 폐 호산구 증가증.
위장 장애 : 설사, 소화 불량, 메스꺼움, 구토.
간 담도 장애 : ALT 및 AST 상승, 매우 드문 간염 (담낭, 간세포 및 혼합 간 손상 포함).
피부 및 피하 조직 장애 : 혈관 부종, 타박상, 다형 홍반, 결절성 홍반, 가려움증, 발진, 두드러기.
근골격 및 결합 조직 장애 : 관절통, 근육 경련을 포함한 근육통.
다른 장애 및 투여 부위 : 약점 / 피로, 부종, 열.
【금기】이 제품의 성분에 알레르기가있는 것은 금지되어 있습니다.
【주의 사항】
급성 천식 발작의 치료에서이 제품의 경구 투여의 효능은 결정되지 않았습니다. 따라서 급성 천식 발작을 치료하는 데 사용해서는 안됩니다.
의사의 지시에 따라 흡입 글루코 코르티코이드 용량을 점차적으로 줄일 수 있지만이 제품은 흡입 또는 경구 글루코 코르티코이드를 갑자기 대체하는 데 사용되지 않습니다.
이 제품을 복용 한 환자는 신경 학적 사건을보고했습니다 (이상 반응 참조). 다른 요인으로 인해 이러한 이벤트가 발생할 수 있으므로이 제품과 관련이 있는지 확인할 수 없습니다. 의사는 이러한 부작용을 환자 및 / 또는 간병인과상의해야합니다. 이러한 상태가 발생하면 의사 및 의사에게 알리도록 환자 및 / 또는 간병인에게 알려야합니다.
류코트리엔 수용체 길항제를 포함한 항 천식 약물을 투여받은 환자에서 전신 글루코 코르티코이드의 복용량을 줄일 때, 호산구 증가증, 혈관 중 하나 이상에서 발생하는 경우는 거의 없습니다. 발진, 폐 증상 악화, 심장 합병증 및 / 또는 신경 병증 (때로는 Churg-Strauss 증후군-전신 호산구 혈관염으로 진단 됨). 이러한 조건과 류코트리엔 수용체 길항제 사이의 인과 관계는 확인되지 않았지만,이 제품을받는 환자에서 전신 글루코 코르티코이드 용량을 감소시킬 때 적절한 임상 모니터링에주의를 기울여야합니다.
【임산부와 수유부】
연구 데이터가없는 임산부의 경우, 임산부는 약물 복용을 명시 적으로 요구하지 않는 한이 제품을 복용하지 않아야합니다.
글로벌 마케팅 후의 경험에 따르면 임신 중에이 제품을 사용한 후 신생아의 선천성 사지 결함에 대한보고는 거의 없습니다. 이 여성들 대부분은 임신 중에 다른 천식 치료법도 사용합니다. 이 제품의 사용과 이러한 이벤트 사이의 인과 관계는 확립되지 않았습니다.
이 제품이 우유에서 분비 될 수 있는지는 확실하지 않습니다. 많은 약이 우유에서 분비 될 수 있으므로 모유 수유 여성은이 제품을주의해서 사용해야합니다.
【아동복 약】
15 세에서 18 세 사이의 환자는 [사용 및 복용량]을 참조하십시오. 연구에 따르면이 제품은 어린이의 성장 속도에 영향을 미치지 않습니다. 이 제품 사양은 15 세 미만의 어린이에게는 적합하지 않습니다.
【노인 사용】 임상 연구에서이 제품의 효과와 안전성에는 연령 차이가 없습니다.
【약물 상호 작용】
이 제품은 천식의 예방 및 장기 치료 및 알레르기 성 비염 치료에 일반적으로 사용되는 다른 약물과 함께 사용할 수 있습니다. 약물 상호 작용 연구에서,이 제품의 권장 복용량은 테오필린, 프레드니손, 프레드니솔론, 경구 피임약 (에 티닐 에스트라 디올 / 노르 티스 테론)에 대해 임상 적으로 유의 한 약동학 적 영향을 미치지 않습니다. 35/1), 테르페나딘, 디곡신 및 와파린.
페노바르비탈 병용 환자에서 몬테루카스트의 혈장 농도-시간 곡선 (AUC) 영역은 약 40 % 감소했습니다. 그러나이 제품의 복용량을 조정하지 않는 것이 좋습니다.
시험 관내 시험에서 몬테루카스트는 CYP2C8의 억제제 인 것으로 밝혀졌다. 그러나, CYP2C8에 의해 주로 대사되는 전형적인 프로브 기질 인 몬테루카스트와 로시글리타존 사이의 약물 상호 작용에 대한 임상 연구는 몬테루카스트가 생체 내에서 CYP2C8을 억제하지 않음을 시사한다. 따라서, 몬테루카스트는이 효소에 의해 대사되는 약물 (예를 들어, 파클리탁셀, 로시글리타존, 레파 글리 니드)에 영향을 미치지 않는 것으로 여겨진다.
【약물 과다 복용】
임상 치료에서이 제품의 과다 복용에 대한 구체적인 정보는 없습니다. 만성 천식 연구에서 성인 환자는 22 주 동안 하루 최대 200mg의 용량을 사용했으며 단기 연구에 사용 된 용량은 약 1 주일 동안 하루 900mg만큼 높았으며 임상 적으로 유의 한 부작용은 발생하지 않았습니다.
이 제품을 사용한 마케팅 및 임상 연구 후 급성 약물 과다 복용에 대한보고가있었습니다. 여기에는 성인과 어린이에게 최대 1000mg 용량의 보고서가 포함됩니다. 임상 및 실험실 소견은 성인과 소아 환자 모두에게 지속적으로 안전성을 보여줍니다. 약물 과다 복용에 대한 대부분의 보고서에는 부작용이 없었습니다. 가장 흔한 부작용은 복통, 혼수, 갈증, 두통, 구토 및 운동 이상증과 같은 안전 기능과 일치합니다.
이 제품을 복막 또는 혈액 투석으로 제거 할 수 있는지 확실하지 않습니다.
【약리학 및 독성학】
약리학
몬테루카스트 나트륨은 천식 염증을 현저하게 개선시키는 강력한 경구 제제입니다. 생화학 적 및 약리학 적 생물 분석법에 따르면 몬테루카스트는 제 1 형 시스 테닐 류코트리엔 (CysLT1) 수용체 (다른 약리학 적으로 중요한기도 수용체와 함께)에 대해 높은 친화 성과 선택성이 있음을 보여줍니다 프로스타글란딘, 콜린성 및 β- 아드레날린 성 수용체와 같은). 몬테루카스트는 LTC4, LTD4 및 LTE4의 수용체 작용 작용없이 CysLT1 수용체에 결합하여 생성 된 생리 학적 효과를 효과적으로 억제 할 수있다. 현재의 연구에 따르면 몬테루카스트는 CysLT2 수용체를 길항하지 않습니다.
독성학
반복 투여 독성 : 원숭이와 생쥐의 14 주 독성 시험에서, 원숭이와 쥐는 몬테루카스트 나트륨에 대해 우수한 내성을 나타냈다. 몬테루카스트 나트륨 권장 복용량의 125 배 이상의 인간 권장 복용량을 테스트 된 동물 중 하나에 사용할 때 독성 지표에서 독성 영향이 발견되지 않았습니다.
유전 독성 : 몬테루카스트 나트륨은 유전 독성 및 변이원성이 아닌 것으로 밝혀졌습니다. 시험 관내 미생물 돌연변이 시험 및 V-79 포유 동물 세포 돌연변이 시험에서, 몬테루카스트 나트륨은 대사 활성의 존재 또는 부재에서 음성이었다. 래트 간 세포 알칼리성 용리 시험 및 시험 관내 중국 햄스터 난소 세포 염색체 수차 시험에서, 마이크로 솜 효소 활성 시스템의 유무에 관계없이 유전 독성 효과는 없었다. 유사하게, 수컷 또는 암컷 마우스에 몬테루카스트 나트륨을 1200 mg / kg (3600 mg / m2) (성인 권장 일일 복용량의 6000 배, 성인 체중 50 kg)까지 경구 투여 할 때, 골수 세포에서 염색체 이상이 유발되지 않았습니다. 역할.
생식 독성 : 수컷 쥐에서 경구 몬테루카스트 나트륨의 복용량은 하루 800mg / kg / 일이고 암컷 쥐의 경구 복용량은 100mg / kg / 일만큼 높았으며 생식력과 생식력에는 영향이 없었습니다. 이 복용량은 성인의 권장 복용량 (성인 체중 50kg 기준)보다 각각 4000 배와 500 배 높습니다.
발달 독성 연구에서, 용량이 400 mg / kg / 일만큼 높고 몬테루카스트 나트륨의 용량이 토끼에서 100 mg / kg / 일일 때 쥐에서 치료와 관련된 부작용은 발견되지 않았다. 쥐와 토끼에서 태아가 몬테루카스트 나트륨에 노출 된 사례가 있었으며, 수유하는 쥐의 우유에서 몬테루카스트 나트륨이 명확하게 검출되었습니다.
발암 성 : 쥐에서 106 주 동안 최대 200mg / kg / 일의 경구 용량과 쥐에서 92 주 동안 최대 100mg / kg / 일의 경구 용량의 연구에서 몬테루카스트 나트륨의 임상 적 효능은 발암 성으로 밝혀지지 않았습니다. 이 복용량은 성인에게 권장되는 복용량의 1000 배 및 500 배에 해당합니다 (성인 체중 50kg 기준).
【약동학】
흡수
몬테루카스트의 경구 흡수는 빠르고 완전합니다. 공복시에 10mg의 필름-코팅 된 정제를 취한 후, 혈장 농도는 3 시간 (Tmax)에서 피크 농도 (Cmax)에 도달했다. 평균 경구 생체 이용률은 64 %였다. 일반적인식이는 경구 생체 이용률 및 Cmax에 영향을 미치지 않습니다. 임상 연구에 따르면 식사 후 언제라도 10mg의 필름 코팅 정제를 섭취하는 몬테루카스트 나트륨은 안전하고 효과적입니다.
배급
몬테루카스트 나트륨의 99 % 이상이 혈장 단백질에 결합합니다. 몬테루카스트의 정상 상태 분포량은 평균 8 ~ 11 리터입니다. 쥐에서 동위 원소로 표지 된 몬테루카스트의 연구에 따르면 아주 적은 양의 몬테루카스트 만이 혈액 뇌 장벽을 통과하는 것으로 나타났습니다. 또한, 다른 모든 조직에서 방사성 표지의 양은 투여 후 24 시간에 극히 적었다.
신진 대사
몬테루카스트는 거의 완전히 대사됩니다. 치료 용량을 사용한 연구에서, 몬테루카스트의 대사 산물은 성인과 어린이의 정상 상태에서 혈장에서 검출되지 않았습니다.
시험 관내에서 인간 간 마이크로 솜을 사용한 연구는 사이토 크롬 P450 3A4 및 2C9가 몬테루카스트의 대사에 관여하는 것으로 나타났다. 시험 관내 인간 간 마이크로 솜에 대한 추가 연구에 따르면, 몬테루카스트 치료 용량의 혈장 농도는 시토크롬 P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 또는 2D6을 억제하지 않습니다.
배설
건강한 성인에서 몬테루카스트의 평균 혈장 제거율은 45 ml / 분이었다. 경구 동위 원소-표지 된 몬테루카스트 후, 다음 5 일 동안 수집 된 대변에서 방사능의 86 %가 검출되었고, 소변에서 측정 된 양은 <0.2 %였다. 몬테루카스트의 경구 생체 이용률과 함께 몬테루카스트와 그 대사 산물은 담즙을 통해 거의 배타적으로 배설됩니다.
건강한 청소년에서 실시 된 많은 연구에 따르면 몬테루카스트의 평균 혈장 반감기는 2.7 ~ 5.5 시간입니다. 몬테루카스트의 약동학은 최대 50mg의 경구 용량 범위에서 선형 관계에 가깝습니다. 아침과 밤에 몬테루카스트를 복용하는 약동학에는 차이가 없었습니다. 하루에 한 번 10mg의 몬테루카스트를 복용하면 소량의 원래 약물 만 혈장에 축적됩니다 (~ 14 %).
특수 환자
노인, 신장 기능 부전 환자 또는 경증에서 중등도의 간 기능 부전 환자의 복용량을 조정할 필요가 없습니다. 몬테루카스트에 대한 임상 데이터는 중증 간 기능 부전 환자에서 이용 가능하지 않았다 (Child-Pugh 점수> 9).
【보관】 빛으로부터 보호하고 밀봉하고 서늘한 장소 (20 ° C 이하)에 보관하십시오.
【포장】 이중 알루미늄 포장. 6 개 조각 / 상자, 12 개 조각 / 상자, 18 개 조각 / 상자, 24 개 조각 / 상자.
【유효 기간】36 개월.
【실행 표준】 국가 식품 의약 국 표준 YBH04912008
【승인 번호】 Guoyao Zhunzi H20083372
【제조업체】
회사 명 : Lunan Beite Pharmaceutical Co., Ltd.
생산 주소 : 산 동성 린이시 음 que 산로 243 호
우편 번호 : 276006
전화 번호 : 0539-8336336 (판매) 8336337 (품질 관리 부서)
팩스 번호 : 0539-8336029 (판매) 8336338 (품질 관리 부서)
웹 사이트 : www.lunan.com.cn
24 시간 고객 서비스 핫라인 : 400-0539-310
